降脂后起新秀强势登场!国产PCSK9抑制剂将迎收获期?
降血脂药可选药物有很多,其中他汀类药物是临床首选的药物。但相当一部分患者接受他汀类药物治疗后LDL-C不能达标或者不能耐受他汀的不良反应,心血管残余风险仍然很高。新型可注射降脂生物制剂PCSK9抑制剂的问世,让降血脂药研发领域迎来新的突破。
(资料图片仅供参考)
目前,欧洲EMA和美国FDA已批准阿利西尤单抗(Alirocumab)、依洛尤单抗(Evolocumab)、诺华(Inclisiran)三种注射型PCSK9抑制剂上市。自2018年首 个PCSK9抑制剂在国内上市至今,PCSK9抑制剂均是外研药物的天下,近日,首 款国产自研PCSK-9抑制剂获批上市,终于打破进口垄断,一个全新的国产减脂药物时代即将来临。
降脂65%,信达生物抢位成功
8月16日,信达生物自主研发的PCSK-9抑制剂信必乐®(托莱西单抗注射液)获得NMPA批准上市,用于治疗原发性高胆固醇血症(包括杂合子型家族性和非家族性高胆固醇血症)和混合型血脂异常。
图片来源:信达生物官网
托莱西单抗能特异性结合PCSK-9分子,通过减少PCSK-9介导的低密度脂蛋白受体(LDLR)内吞来增加LDLR水平,进而促进LDL-C在肝 脏内的降解,降低血浆中LDL-C,治疗高脂血症,降低心血管疾病风险。
托莱西单抗是国内率先开展长期、大规模、随机双盲三期临床研究的PCSK-9 抑制剂,根据公开信息,早在2017年2月信达生物就提交了托莱西单抗的首 个临床申请,之后陆续开展CREDIT-2、CREDIT-1 和 CREDIT-4 多项临床研究,均成功达到主要终点,并于2022 年6月向NMPA提交新药上市申请,如今经历六年半时间,终于获批上市。
此次获批也是基于托莱西单抗三项III期临床试验(CREDIT-1、CREDIT-2和CREDIT-4)的研究结果:与安慰剂相比,信必乐可降低LDL-C水平约57%~65%,且可维持长期治疗疗效,长间隔给药(每6周一次);此外,托莱西单抗还可明显降低总胆固醇、非高密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B及脂蛋白a水平。
托莱西单抗的降脂达标率高,整体安全性良好,且与目前已上的PCSK9抑制剂的不良反应相近,助力信达在恒瑞医药、康方生物、君实生物等多家同靶点的企业的首 款国产PCSK9抑制剂抢位战中脱颖而出,成为国内首 款获批的自主研发的PCSK-9单抗,也是实至名归。
降脂后起新秀—PCSK9抑制剂
降血脂药是通过阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收,促进胆酸或胆固醇随粪便排出,激活脂蛋白代谢,促进TG的水解,从而降低血浆TG或TC含量水平的药品。
降血脂药发展最早可以追溯至20世纪初期,距今已有100多年的历史。临床上可供选用的降脂药物有许多种类,主要包括为他汀类药物、贝斯特类药物、烟酸类药物、胆汁螯合剂、PCSK9(前蛋白转化酶枯草溶菌素9型)抑制剂等类别。
常用降脂药类型,图片来源:头豹研究院
其中,他汀类药物是目前降脂药领域的主流用药,他汀类药物降脂的机制主要通过抑制HMG-CoA还原酶,减少肝 脏胆固醇(包括低密度脂蛋白)的合成,以实现降低胆固醇的作用。但是越来越多的临床实践表明,他汀类药物在治疗动脉粥样硬化中存在一些问题,包括单用他汀治疗LDL-C达标率不高、他汀加倍剂量降脂疗效有限、他汀不耐受、家族性高胆固醇血症降胆固醇困难等。
2015年,首 个PCSK9抑制剂作为解决他汀类药物的一系列临床难题的更安全、强效的新型降脂药物应运而生,且一上市就备受青睐。PCSK9是由PCSK9基因编码的丝氨酸蛋白酶,主要由肝 脏产生。PCSK9与肝细胞表面的LDL-R结合,形成LDL-C和LDL-R-PCSK9复合物,此复合物将在溶酶体内被一起降解,包括LDL-R,这样就减少了LDL-R的再循环。PCSK9抗体能干扰PCSK9与LDL-R的结合,增加LDL-R的再循环,从而清除更多的LDL-C。
PCSK—9抑制剂作用机制,图片来源:中国医学论坛报
因此,相较于汀类等传统降血脂药物,PCSK9抑制剂在实际应用中具备诸多优势:可以大幅减轻低密度胆固醇(LDL)水平,提供更佳疗效;部分患者他汀类药物不耐受,可选择PCSK9抑制剂为替代方案;PCSK9抑制剂降低心血管疾病风险的能力和较低的肝肾毒 性风险,通过抑制 NF-kB 通道,减少血栓、炎症、血管内皮细胞激活等急性冠状动脉综合征风险,安全性好、不良反应少,为降脂药行业带来了新的动力。
PCSK9抑制剂是人类当之无愧的降脂新武器,可以说它的出现,是对他汀为王时代最的挑战。当下,随着一款又一款新药的问世,PCSK9抑制剂在全球范围内迎来高速发展期。
打破进口垄断,国产爆发期将至
根据《中国心血管健康与疾病报告(2021)》,中国成人血脂异常总体患病率高达40.4%,并呈上升趋势;降低 LDL-C 水平可显著减少动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)的发病及死亡危险。但目前国内治疗率尚不理想,基于国内外血脂异常管理指南对 PCSK9 抑制剂强效降低 LDL-C 水平的使用推荐,PCSK9 抑制剂具备广阔的潜在市场空间。
据沙利文数据,2019年中国PCSK9抑制剂市场规模约为0.3亿元,随着PCSK9抑制剂渗透率逐步提升,2023年中国市场有望突破10亿元,2030年预计可达90亿元。
截至目前,除刚获批的信达生物的信必乐,全球还有3款PCSK9抑制剂获批上市,分别是安进的依洛尤单抗注射液、赛诺菲的阿利西尤单抗注射液和诺华Inclisiran。安进的依洛尤单抗和赛诺菲的阿利西尤单抗分别于2018年7月和2019年12月在中国获批上市。
其中,作为PCSK9抑制剂市场的先行者,安进的依洛尤单抗在全球降脂市场如鱼得水。2021年,全球PCSK9药物销量大幅增长,创收规模达15.5亿美元,其中依洛尤单抗销售额11.17亿美元,成为“重磅炸 弹”级药物,2022年,依洛尤单抗持续增长至12.96亿美元,独占超约70%的市场份额。
依洛尤单抗在国内上市后,也表现出强劲增长势头,2019年国内实体药店销售额5014万元,此后销售一路猛涨,2020年和2021年销售额增幅分别为180.6%和146.4%,2021年销售额达到近3.5亿元,2022年销售额突破4亿元。
阿利西尤单抗在国内刚上市时销售并没有依洛尤单抗亮眼,2020年国内实体药店销售额仅为7249万元,但是2021年进入国家医保之后,快速放量,2021年实现了1.7亿元销售额,2022年中国公立医疗机构终端依洛尤单抗销售额持续扩增,一举突破2亿元。
可以说,从2018年至今,国内PCSK9抑制剂市场被安进和赛诺菲垄断。随着PCSK9抑制剂市场规模的不断扩增,国内PCSK9 抑制剂赛道早就被聚集了众多玩家,据不完全统计,关于PCSK9靶向新药的在研项目已经有超15个。
虽然信达生物摘得国产首 款头衔,但是“前”有安进和赛诺菲已率先抢占市场,且二者的两款PCSK9抑制剂均已进入医保,未来将进一步争夺更多市场份额,“后”有分别来自君实生物、康方生物、恒瑞医药的3款 PCSK9 单抗目前也已经提交NDA申请,据悉,君实生物的JS002上市申请于2023年4月获得受,恒瑞医药的瑞卡西单抗、康方生物的伊努西单抗的上市申请都是于2023年6月获受理,离上市均只有一步之遥。
值得注意的是,诺华也看上了中国降脂市场,其小干扰RNA(siRNA)药物Inclisiran于2022年年底在国内申报上市。
国内已上市及NDA阶段PCSK9抑制剂
图片来源:公开数据整理
此外,西威埃医药的口服小分子PCSK9抑制剂CVI-LM001、天广实生物的PCSK9 单抗MIL86 也已在2 期临床阶段。
总之,信达生物面临的是前后猛虎,后有追兵的处境,未来竞争势必不轻松,但随着信必乐的到来,国内进口PCSK9抑制剂的垄断局面已被打破,未来一两年,国内将至降脂药物市场将迎来一场国产PCSK9抑制剂的洗礼,我们期待PCSK9抑制剂国产新时代的到来。
参考资料:
1. 信达生物官网
2. 《药师说药 | 靶向降脂“新武器”——PCSK9抑制剂》中国医药,2023年4月10日
3. 《全球 PCSK9 开发策略多样,国产单抗即将步入收获期》国盛证券,2022年11月20日
标签:
上一篇:怎么控制孩子玩手机的时间
下一篇:最后一页
- 降脂后起新秀强势登场!国产PCSK9抑制剂将迎收获期?
- 怎么控制孩子玩手机的时间
- 恩捷股份8月22日盘中跌幅达5%
- 三大特展来袭!来徐家汇书院体验阅读的千姿百态
- 5年期LPR报价持稳怎么看?华创固收:“宽信用”预期下移,长端或好于短端
- 日本政府最快或于本周四实施核污染水排海,超八成民众认为政府说明“不充分”
- 茹贝源是不是假的 效果真金不怕火炼
- 春秋航空国际航班行李规定(国际航班行李规定)
- 万人说新疆|我的美好乡村生活
- 世运电路(603920.SH):总经理唐润光辞职 佘英杰接任
- 九菱科技2023年上半年净利润大涨131%:业务全国开花 募投项目建设开工
- 亚威股份(002559.SZ):控股孙公司亚威艾欧斯对LIS债权转股权
- 安国中药材市场(关于安国中药材市场简述)
- 沪铜早盘高开 消费端整体呈现弱势状态
- 两家企业设立新公司,剑指Mini/Micro LED
- 电脑万年历设置(桌面万年历电脑版)
- 我国夏粮旺季收购进度超八成 主产区各类粮企累计收购5547万吨
- 恒大汽车股价一度涨超7% 公司获NWTN Inc.场外增持61.77亿股股份
- 腾讯现金宝-腾讯现金贷
- 川发龙蟒:德阿项目首期2万吨磷酸铁锂装置已于7月投料试车,预计在今年内达产
- 浙江宁波“清凉补给”达全球
- 儿童迁户口需要什么手续(天津市迁户口需要什么手续)
- 优化营商环境 青岛在行动|青岛印发行动方案引导建筑业高质量发展
- 超长三伏天终于结束了!今年三伏天气温如何?出伏后气温如何发展?专家分析
- 收下这份“文明账单”!苏州相城黄桥街道多措并举让人居环境“颜值”“气质”双提升
- 大众r36是什么车_大众r36是什么车机
- 夏威夷大火已致114死千余人失踪,死亡人数或进一步增加
- 老挝美女MEE的老公对杨玛丽的老公很“依恋”吗?
- 专家指导如何精彩油漆塑料草坪椅女儿最爱的心意礼物
- 八角游乐园、首钢园区开展特种设备安全检查
- 封神第一部内容简介(封神之毗蓝婆菩萨简介)
- “五眼泉鸡头山村飞机场建成了”?湖北警方辟谣:假的!
- 结婚16年发现3个女儿都不是亲生,当事人律师最新发声
- 湖北红安:描绘全域旅游红色画卷
- 固始民警听社情民意 解急难愁盼
- 蒲阳县(关于蒲阳县简述)
- 岱山农商银行:靠前服务 创新产品 助力共富
- 矿山事故致利润降超80%,中国黄金国际上半年金铜产量双下滑,复产时间未知
- 蒸莲藕饼(关于蒸莲藕饼简述)
- 湖北省人社厅赴恩施州开展职业技能培训和评价专项整治调研督导
- 周琦加盟广东,全队被盘活!阵容已无致命隐患,将直指总冠军!
- 全球上半年卖了583万辆新能源:比亚迪称霸 其它车企遥遥落后
- 我国首个大型巡天空间望远镜正在研制 计划与空间站共轨长期独立飞行
- 大头儿子小头爸爸简笔画(小头爸爸简笔画)
- 南京农业大学河北录取分数线 南京农业大学河北招生人数多少
- 华为MateBook 13 2022款到手价3999元
- 新都区荟澜阁人才公寓剩余房源销售对象
- 网约车司机开车时低头喝水,车辆偏离道路被撞得“面目全非”
- 助推金融资源与知识产权深度融合 农行山西分行与山西省知识产权局签署战略合作协议
- 3D打印技术应用于腹腔镜下子宫肌瘤剥除
-
钟山:鹰嘴桃产销两旺富果农
清脆爽口的鹰嘴桃。刚刚被采摘下来的鹰嘴桃。务工人员正忙着采摘。鹰嘴
-
过午不食到底有没有好处 一分钟看懂过午不食
hello大家好,我是城乡经济网小晟来为大家解答以上问题,过午不食到底
-
钓竿特别软怎么使用(钓竿特别软怎么使用视频)
1、鱼竿用久了调性是会改变的。鱼竿变软主要还是和咱们的操作有关系,
-
连按五次电源键没有反应
1、检查电源适配器是否连接正常。如果电源适配器没有连接到笔记本电脑
-
凯里市旁海镇:“四聚焦”推进农村环境整治行动
近日,记者从凯里市旁海镇人民政府获悉,今年以来,该镇严格按照目标要
-
党员干部抢收 减少村民损失
在静海区、北辰区等受灾区,党员干部们正在帮农户抢收农作物,减少损失
-
三大股指全线飘红!国防军工行业沸腾涨逾3% 逢低布局或是当下较好策略
8月17日,A股三大指数集体收涨,国防军工行业涨幅居首达%。有机构认为
-
国网安庆供电公司:党建助力提质增效 “利器”守护供电安全
“小御”,是国网安庆供电公司城西中心供电所运检技
-
罗马诺:曼城从今天起进入帕奎塔和多库交易的关键阶段
直播吧8月17日讯名记罗马诺报道,从今天起,曼城将进入帕奎塔和多库交
-
比亚迪发布新款方程豹豹5 配双模刀片电池
8月16日,比亚迪举办了新车发布会,推出了全新超级混动硬派SUV——方程
-
U15世界中学生夏季运动会中国中学生体育代表团成立
来源:人民网-人民日报本报北京8月16日电(陶相安、亢奕菲)15日,2023
-
TangoZ道歉了!只针对早期言论,却坚决否认杜紫怡的指控,你咋看
TangoZ又发长文回应了,内容很长,简单概括一下就是:坚决否认杜紫怡长
-
能否成为主力?21岁帕尔默社区盾打破僵局+欧超杯扳平比分
直播吧8月17日讯曼城在欧超杯点球击败塞维利亚捧杯,小将帕尔默在第66
-
国投安信期货
国投安信期货:菜粕延续偏强震荡走势金十期货8月17日讯,据国投安信期
-
year函数提取身份证的年月日(year函数)
1、year函数用法:YEAR(serial_number)。2、阐述:Serial_number为一个
-
国际油价16日下跌
每经AI快讯,国际油价16日下跌。截至当天收盘,纽约商品交易所9月交货
-
增强记忆力的蔬菜?
1 芹菜:芹菜含有丰富的叶绿素,可以有助于它提高大脑和记忆力。2 芦笋
-
京东:预计第三方商家的最终GMV占比达到60%
京东:预计第三方商家的最终GMV占比达到60%:在财报电话会上,京东高管
-
生命的奇迹78岁孩子的生日宝藏
为您推荐以下几种可能的礼物选择: 1 自制的生日蛋糕或糕点,可以根据
-
24GB+1TB高速存储组合 iQOO新机曝光还取消塑料支架
【太平洋科技资讯】8月16日消息,今日,据知名数码博主爆料,vivo正在
-
高温天气历史罕见 全方位提升能源供给能力
今年以来,北半球连续遭遇高温热浪袭击,我国北方也出现了历史罕
-
上海电子信息职业技术学院宿舍内 上海电子信息职业技术学院宿舍
1、先要恭喜你考入这个学校,宿舍分南北,2人和4人的,里面设施真不怎
-
河北省“县级工会加强年”专项工作推进会召开
8月15日,河北省“县级工会加强年”专项工作推进会召开。会议强调,河
-
加盟上海男篮!广东最强3D锋卫正式离队,朱芳雨签下“新王牌”!
加盟上海男篮!广东最强3D锋卫正式离队,朱芳雨签下“新王牌”!,杜锋,
-
2599元性价比神机!Redmi K60至尊版今日开售
RedmiK60至尊版首销,起步价2599元,刷新了天玑9200+旗舰的底线。起步
-
张学友在演唱会因“耳水不平衡”跌倒,这个疾病严重吗?
近日,张学友在演唱会时突然失去平衡摔倒在舞台上,引发了大家关注。他
-
超20城支持开展 房贷“商转公”业务
本报记者彭妍近期,多地开始实施“商转公”(商业性住房贷款转住房公积
-
从一枚邮票讲起,王家葵教授带杭州读者读懂《本草纲目》
潮新闻客户端记者宋浩李时珍《本草纲目》是重要的医药学典籍,带我们认
-
pq硬盘分区8.0教程(pq硬盘分区魔术师)
1、选择调整一个分区容量就行了,选定调整的是C盘后,就会弹出一个对话
-
CHERRY x逆战11周年联名定制MX2.0S机械键盘发布,售599元
IT之家8月15日消息,CHERRY宣布联名游戏《逆战》,推出逆战11周年联名
-
深沉有大略用兵如神指的是谁(深沉)
1、很多有心机的人都是把事情看在眼里记在心里的过程,有很好的洞察能
-
抗击洪水守家园——来自哈尔滨防汛救灾一线的报告
哈尔滨,松花江穿城而过,两岸沃野千里。连日来,台风“杜苏芮”“卡努
-
川观金融智库建设启动仪式倒计时1天!“脑力风暴”即将来袭
8月16日下午,四川日报社联合金融投资报社等单位共建的川观金融智库建
-
抗击洪水守家园——来自哈尔滨防汛救灾一线的报告
哈尔滨,松花江穿城而过,两岸沃野千里。连日来,台风“杜苏芮”“卡努
-
东吴证券:给予光威复材买入评级
东吴证券股份有限公司苏立赞,许牧近期对光威复材进行研究并发布了研究
-
葱包桧儿(关于葱包桧儿简述)
,你们好,今天0471房产来聊聊一篇包桧儿,包桧儿简述的文章,网友们对
-
互动| 工业富联:美国对特定功率转换器模块启动337调查未影响公司正常生产经营
有投资者在互动平台向工业富联提问,看到美国国际贸易委员会决定对特定
-
宁波前湾新区铸就科技服务业“强磁极”
宁波日报讯前几天骄阳似火,宁波前湾新区科技服务业创新发展区的“热力
-
本地信息港(关于本地信息港的介绍)
1、峰峰信息港是峰峰最大的生活分类信息平台,专注于为峰峰市民提供全
-
“镜”观泉港,说不一样的“福建故事”
“镜”观泉港,说不一样的“福建故事”
-
定安开展禁塑执法大行动 扣押一次性不可降解塑料制品138公斤
海南日报讯近日,定安县综合执法局开展全县禁塑执法大行动,坚决打击生
-
金观平:提升城市综合防灾减灾能力
金观平:提升城市综合防灾减灾能力---受台风影响,近期我国华北、东北
-
福建今年居民医保人均财政补助标准提高 每人每年不低于640元
福建省出台通知明确,巩固提升居民医保住院待遇——政策范围内基金支付
-
滕哈赫:奥纳纳扑到前球已被顶走,他没有影响到狼队球员攻门
滕哈赫:奥纳纳扑到前球已被顶走,他没有影响到狼队球员攻门,狼队,曼联
-
王者荣耀怎么玩好打野英雄_王者荣耀怎么玩好打野
1、我也看了很多场战队赛,发现很多朋友不太会打野,有的乱带节奏,有
-
《hcy148短篇集》——校园篇①【卷壳】
part1作为班级里的老班,华壳从小品学兼优,是老师眼里的优秀学生,家
-
省市县三级集中整治医药腐败问题,这省两名医院原“一把手”应声落马!
8月14日,就在安徽纪检监察网刊发《省纪委监委召开纪检监察机关配合开
-
京津冀“一小时交通圈”基本形成 加快构建“内联外畅、便捷高效”交通路网体系
“如今,从咱们石家庄去北京、天津,乘坐高铁1小时多就能到达,而且每
-
国产实力担当出口欧洲,售价比国内贵一半,老外羡慕哭了!
厉害了我的国,又一家国产新势力车企出口欧洲!8月2日,在宁波杭州湾极
-
广西外国语学院:缅甸语专业和电诈相关联帖子均为捏造 已报案
8月14日,@广西外国语学院发布声明:近日,网络上出现了将广西外国语学
X 关闭
X 关闭